Беклоспир^® (Beclospir)

Аэрозоль, для ингаляций дозированный.

На одну дозу:

Беклоспир^® 50 мкг/доза

Активное вещество:

Беклометазона дипропионат — 0,05 мг;

Вспомогательные вещества:

Этанол (спирт этиловый абсолютированный) — 4,671 мг, гидрофторалкан (HFA 134a) — 53,70 мг.

Беклоспир^® 100 мкг/доза

Активное вещество:

Беклометазона дипропионат — 0,10 мг;

Вспомогательные вещества:

Этанол (спирт этиловый абсолютированный) — 4,671 мг, гидрофторалкан (HFA 134a) — 53,65 мг.

Беклоспир^® 250 мкг/доза

Активное вещество:

Беклометазона дипропионат — 0,25 мг;

Вспомогательные вещества:

Этанол (спирт этиловый абсолютированный) — 4,671 мг, гидрофторалкан (HFA 134a) — 53,50 мг.

Баллон алюминиевый с дозирующим клапаном. При распылении на предметное стекло содержимое баллона образует пятно белого цвета. Содержимое баллона после испарения пропеллента представляет собой бесцветный раствор.

Всасывание

Более 25% ингалированной дозы беклометазона дипропионата оседает в дыхательных путях, оставшееся количество — во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита — беклометазона‑17‑монопропионата. Его системная абсорбция происходит в легких (36% легочной фракции), в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (26% от поступившей при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и беклометазона‑17‑монопропионата составляет соответственно около 2 и 62% от ингалированной дозы.

Беклометазона дипропионат всасывается быстро (время достижения максимальной концентрации (T_max) — 0,3 ч), беклометазона‑17‑монопропионат — медленнее (T_max — 1 ч).

Распределение

В тканях для беклометазона дипропионата составляет 20 л и для беклометазона‑17‑монопропионата — 424 л. Связь с белками плазмы крови умеренно высокая — 87%. Беклометазона дипропионат и беклометазона‑17‑монопропионат имеют высокий плазменный клиренс (150 и 120 л/ч соответственно).

Метаболизм

В большинстве тканей беклометазона дипропионат разрушается эстеразами. Основным продуктом является активный метаболит — беклометазона‑17‑монопропионат.

В незначительных количествах образуются неактивные метаболиты — беклометазона‑21‑монопропионат и беклометазон.

Выведение

Период полувыведения (T_1/2) беклометазона дипропионата и беклометазона‑17‑монопропионата составляет 0,5 и 2,7 ч соответственно. Беклометазона дипропионат и его метаболиты выводятся главным образом с калом посредством элиминации с желчью, в меньшей степени — с мочой.

Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикостероидным (ГКС) рецепторам. Под действием эстераз превращается в активный метаболит — беклометазона‑17‑монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа). Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа. Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. После ингаляционного введения практически не оказывает резорбтивного действия. Не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5–7 дней курсового применения.

За счет увеличения активных бета адренорецепторов восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4‑х лет.

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата, детский возраст до 4‑х лет.

Беклоспир^®, содержащий 250 мкг в 1 дозе, не предназначен для использования в педиатрии (т. е. у детей до 18 лет).

С осторожностью

Глаукома, системные инфекции (бактериальные, вирусные, грибковые), паразитарные заболевания, туберкулез легких (активная и неактивная формы), остеопороз, цирроз печени, гипотиреоз, беременность, период грудного вскармливания.

С особой осторожностью лишь в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Ингаляционно.

Беклоспир^® относится к препаратам базисной терапии, поэтому его необходимо применять постоянно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Недопустимо резкое прекращение ингаляций.

Рекомендуемые дозы зависят от тяжести заболевания и подбираются индивидуально.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше

Рекомендуемые начальные дозы препарата:

-        бронхиальная астма легкой степени тяжести (объем форсированного выдоха (ОФВ₁) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) — более 80% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ — менее 20%): 200–600 мкг/сут;

-        бронхиальная астма средней степени тяжести (ОФВ₁ или ПСВ — 60–80%, суточный разброс показателей ПСВ — 20–30%): 600–1000 мкг/сут;

-        бронхиальная астма тяжелой степени тяжести (ОФВ₁ или ПСВ — 60%, суточный разброс показателей ПСВ — более 30%): 1000–2000 мкг/сут.

В зависимости от индивидуального ответа пациента начальную дозу препарата можно увеличить до появления клинического эффекта или снизить до минимальной эффективной дозы. Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе — терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания. ГКС ингаляционно назначают на второй ступени терапии.

Ступень 2

Базисная терапия: беклометазона дипропионат — 100–400 мкг 2 раза в сутки.

Ступень 3

Базисная терапия: ингаляционно беклометазона в высокой (800–1600, в отдельных случаях до 2000 мкг/сут) или стандартной дозе, но в сочетании с ингаляционным введением агонистов бета₂‑адренорецепторов длительного действия.

Ступень 4 (тяжелая астма)

Беклометазона дипропионат — 800–1600 мкг/сут, в отдельных случаях — мегадозы до 2000 мкг/сут.

Ступень 5 (тяжелая астма)

Беклометазона дипропионат — в высокой дозе (см. ступень 3,4).

Суточную дозу делят на несколько приемов.

Дети в возрасте от 4 до 12 лет

Рекомендуемая доза составляет до 400 мкг/сут в несколько приемов. Ингалятор, содержащий 250 мкг в 1 дозе не предназначен для использования в педиатрии. Применение препарата у детей должно проходить под контролем взрослых.

Особые группы пациентов

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной или печеночной недостаточностью специального подбора доз не требуется.

Пропуск приема 1 дозы препарата

При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.

После каждой ингаляции необходимо тщательно прополоскать полость рта и горло водой.

Инструкция по использованию ингалятора

Перед первым использованием ингалятора необходимо проверить его работу. Для этого поместите распылитель на баллон так, чтобы выходная трубка баллона попала в отверстие распылителя (п. 1), снимите защитный колпачок (п. 2), держа баллон с распылителем вертикально дном вверх, нажмите на дно баллона 5 раз, перед каждым нажатием интенсивно встряхивая баллон в течение 5 с. Убедитесь, что в выходной трубке баллона и распылителе нет пыли и грязи. Если в результате осмотра обнаружены загрязнения, то выходную трубку баллона и распылитель необходимо почистить.